Gyengéd gyógyszerek: egy biztonságosabb terápia-lehetőség | Weborvos

Olyan megoldást keresnek, amely kiküszöböli a gyulladást, az emberi testet azonban nem károsítja.

A Pharma Marketletter cikke egy viszonylag új gyógyszertípus, az ante- vagy szoftgyógyszerek [antedrugs, másként: soft-drugs] fejlődésének újabb állomásairól számol be. Az ante- vagy szoftgyógyszer olyan készítmény, amely a beteg szervezetének kezelendő pontján, lokaliter fejti ki hatását, majd távozik vagy felbomlik, mégpedig olyan gyorsan, hogy nem okoz helyi vagy szisztémás, azaz a test egészét érintő káros mellékhatásokat.

A kortikoszteroidokat olyan gyulladásos állapotok kezelésére alkalmazzák, mint például az asztma és más krónikus betegségek – emiatt aztán idővel a leggyakrabban rendelt terápiák egyikévé lettek. Bár a gyulladásgátlók gyors megkönnyebbülést hoznak a betegnek, súlyos mellékhatásaik is lehetnek. Az asztma ellen bevetett gyulladások elleni szteroidok például idővel akadályozhatják a gyerekek növekedését. A [mellékvesekéreg csökkent működése következtében kialakuló] Addison-kór felnőtt terápiája ugyanígy magas vérnyomás vagy diabétesz kialakulásához vezethet.

Egy kutató-team több, mint húsz éve munkálkodik egy olyan, biztonságosabb megközelítés kidolgozásán, amely kiküszöböli a gyulladást, az emberi testet azonban nem károsítja. Ilyen gyógyszereket, azaz antegyógyszereket fejleszt az Egyesült Államokban a Henry Lee vezette floridai A&M Gyógyszerészet Egyetem. Dr. Lee és munkatársai nemrég publikáltak egy kutatásuk eredményeit: a cikk címe „Egy új szteroid-antegyógyszer-csoport, az isoxazoline-származékok gyulladás-ellenes hatásai".

Vizsgálódásaik elsődleges célja kortikoszteroidok olyan új csoportjának szintetizálása volt, amelyek asztma- és gyulladásellenes hatást fejtenek ki, anélkül azonban, hogy káros mellékhatásai volnának. A kutatók prednisolonból új antegyógyszereket, isoxazoline-származékokat hoztak létre. In vitro tesztelték őket, és megállapították, hogy eredményesen csökkentik a gyulladást, valamint, hogy (az isoxazoline-származékok) ötször jobb hatásfokkal kapcsolódnak a sejtek kortikoszteroid-receptoraira, mint a prednisolon, és hogy azt „erejüket" tekintve is ötszörösen felülmúlják.

Lee csapata patkányok tüdő- és májsejtjein is vizsgálta az isoxaline-derivátumokat, és úgy találták, hogy antegyógyszereik jelentősen mérsékelték a sejtgyulladást. Ráadásul a patkányok plazmája gyorsan, rövidebb mint öt perces felezési idővel elkezdte lebontani az ante-gyógyszereket – miközben a prednisolon 95 százaléka száz perc múltán is változatlanul megmaradt.

A floridai kutatók eredményei azt sugallják, hogy az isoxaline-származékok a hagyományos szteroidokhoz képest jobb helyi gyulladásgátló hatást fejtenek ki, anélkül azonban, hogy szisztémás károsodást okoznának. Ez idő szerint a team további vizsgálatokat is folytat egy bizonyos új kortikoszteroid-csoporttal – amelyet asztmarohamok és krónikus tüdőgyulladás ellen vethetnének be, de amelyek nem okoznának szisztémás mellékhatásokat, például nem befolyásolnák a testtömeget vagy a hipothalamusz-agyalapimirigy-mellékvese tengely működését.