Új kezelési lehetőség a fájdalomcsillapításra

A mákkivonat fájdalomcsillapító hatásának leírása már a 7000 évvel született sumér írásokban is fellelhető.

Thomas Sydenham 17. századi, latin nyelvű Praxis Medica című művében világosan leírja, hogy a fájdalom és a szenvedés enyhítésére a leghatékonyabb szer az ópium. Megállapítása ma is helytálló. Azóta annyi változás történt, hogy az ópiumból 1803-ban Sertürner kivonta a morfint, és néhány félszintetikus és szintetikus korszerű morfinszármazék is rendelkezésünkre áll. Ezeknek a közös neve opioid, és jelenlegi ismereteink szerint is a legerősebb fájdalomcsillapító gyógyszerek.

Magyarországon a daganatos fájdalom csillapítására minden korszerű opioid készítmény rendelhető, és 100 százalékos társadalombiztosítási támogatással kapják meg a rászoruló betegek. Általános elvként kijelenthető, hogy az opioidokat olyan dózisban kell rendelni, hogy a betegek fájdalma enyhüljön vagy teljesen megszűnjön. Az adagot fokozatosan emelhetjük, elvi felső határ nincs. Sajnos a dózis növelését és így a hatékony fájdalomcsillapítást az opioidok okozta mellékhatások sokszor nem teszik lehetővé. Ezek között van a légzési elégtelenség, a hányinger, a hányás, a székrekedés, a viszketés, a vizeletürítési nehezítettség, az idegrendszeri mellékhatások. Szerencsére a legtöbbel szemben egy idő után tolerancia alakul ki, de addig is a hatások tüneti szerekkel enyhíthetők. Egyetlen mellékhatás iránt nem alakul ki tolerancia, ez a székrekedés, amely addig áll fenn, amíg a beteg az opioidot szedi. Székrekedés alatt azt értjük, hogy a beteg kis mennyiségű, kemény székletet ürít, ezt is nehezen, sokszor fájdalommal társulva, hetente kevesebb mint három alkalommal. Jellemzően gyakran azt érzi a páciens, hogy nem tudta teljesen kiüríteni a béltartalmat. A székrekedés annyira kínzó lehet, hogy a betegek megtagadják az egyébként a fájdalmukat jól enyhítő opioidok használatát.

A székrekedés leggyakoribb okai daganatos betegeknél: kevés mozgás, kevés étel fogyasztása, elégtelen folyadékbevitel, izomgyengeség, részleges elzáródás a belekben, idegrendszeri eltérések, az elektrolit-háztartás zavarai és nagyon gyakran a gyógyszerek. A gyógyszerek közül az opioidok 50-90 százalékban okoznak makacs székrekedést, amelynek következményei: fájdalom, hasi görcs, puffadás, bélelzáródás és "áttöréses" hasmenés. Ennek hagyományos kezelési lehetősége a megfelelő folyadék- és táplálékbevitel, a fizikai aktivitás fokozása, kellő számú és tiszta illemhely, valamint hashajtók rendelése, végbélkúpok és beöntés. Az opioidokról tudjuk, hogy specifikus receptorokhoz kötődve fejtik ki a hatásukat az idegrendszerben és a belekben egyaránt. A székrekedés opioid szedésekor azért alakul ki, mert a gyógyszer a belekben levő opioidreceptorokhoz kötődik, emiatt a gyomorürülés és a belek perisztaltikus mozgása lelassul, ezért több idő áll a szervezet rendelkezésre a víz visszavételére, jelentősen lelassul a béltartalom haladása a végbél felé. Logikusnak tűnik, hogy a székrekedés oki kezelése opioid szedésekor olyan gyógyszerrel szüntethető meg, amely a belekben felfüggeszti az opioidok hatását, e szereket antagonistáknak hívjuk. Az eddig kipróbált opioid antagonistákkal az volt a gond, hogy megszüntette ugyan a székrekedést, mivel azonban a gyógyszer az idegrendszerbe is bejutott, felfüggesztette a fájdalomcsillapító hatást is.

A korábban ismert opioid antagonisták kémiai szerkezetét módosítva sikerült egy olyan vegyületet előállítani, amely csak a belekben hat, de nem jut át a vér-agy gáton, azaz nem jut be az idegrendszerbe, tehát csak a székrekedést szünteti meg, az opioidok fájdalomcsillapító hatását nem. Ez forradalmi változás, mert az új gyógyszerrel a székrekedés oki kezelésére nyílik lehetőség. A szerrel az összes kötelező, szigorú követelményeknek megfelelő, egészséges önkénteseken és betegeken elvégezték a klinikai vizsgálatokat. Ennek eredményeként 2008-ban az USA-ban, Kanadában és Európában is megkapta a forgalomba hozatali engedélyt. Az Egyesült Államokban tanulmányt végeztek, amelyben kiszámolták, hogy az ápolásra szoruló idős betegeknél a székrekedés hagyományos kezelési költsége évente személyenként 2253 dollár (kb. 500 000 forint). Az új gyógyszerrel jelentős költségmegtakarítást érhetünk el, ami a jelenlegi gazdasági helyzetben különösen fontos. Egy nagyon fontos tényt viszont nem lehet pénzben mérni, és ez a betegek életminősége.