Contramal

Közepesen hatékony opioid analgetikum amely a mü-, delta és kappa-opioid receptorokon fejti ki tisztán agonista hatásait. A szervezetben tökéletesen metabolizálódik, O-dimetil-tramadol képződik belőle a májban, majd a vesén át ürül ki a szervezetből. Analgetikus hatása vetekedik a morfinéval, de mellékhatásaiban ahhoz képest kedvezőbb képet nyújt. Hazánkban Contramal néven ismert.

A hatáskialakulás a szervezetbe való bejuttatást követően, akár orális, akár parenteralis módon történt, meglehetősen gyors. A hatástartam viszonylag hosszú, megközelíti a morfinét, de mindenképpen hosszabb, mint például a kodein vagy a dextroproxifén hatásideje. Különösen javasolt orálisan adni, mert mint említettük, a GIR-ből gyorsan felszívódik és a kisfokú „first-pass" metabolizmus révén az alkalmazott tramadol mennyiségének 90 %-a(!) a szervezetbe kerül. Biohasznosulása 68 %, de rectalis bevitel után még jobb, 80 %. Ezekkel a farmakológiai mutatókkal csoportjában a legjobb, és ennek köszönheti növekvő népszerűségét.

A tolerancia és a dependencia kérdései. E téren is kedvező képet mutat, mert állatkísérleti eredmények és már klinikai megfigyelések is igazolják, hogy hosszabb adagolás során a tolerancia csak minimális, esetleg nem is alakul ki. Fizikális és pszichológiai dependencia azonban hosszabb alkalmazást követően kialakulhat, de távolról sem olyan gyakran és kivált nem olyan markáns formában, mint más opioidoknál.

Légzésdeprimáló hatását igen mérsékeltnek írják le, a morfinénak egyötöde.

A szív és érrendszer működését csak enyhe fokban befolyásolja. Kis adagban a vérnyomás és a pulzusszám mérsékelten emelkedik, nagyobb adag már negatív inotrop hatást fejt ki, de ennek mérve a pentazocinéhoz viszonyítva (amellyel az analgetikus hatást tekintve megegyezik!) kb. tízszer enyhébb fokú.
A gyomor-bél rendszer működésére nincs érdemi hatása, csupán kisfokú constipatiót okoz.

Egyéb hatásai közül említést érdemel, hogy antitussiv hatása van, amelynek mérve a kodeinéval megegyezik. Mydriasist is eredményez, miként az előbbi opioid. A simaizmok működésére gyakorolt hatása igen mérsékelt. Antipiretikus és gyulladásgátló hatása nincsen, de ezzel szemben fokozza a szimpatikus aktivitást. Jelentős helyi érzéstelenítő hatása van.

A tramadol antinociceptiv hatása szükség esetén naloxonnal teljes mértékben felfüggeszthető.

Javallatok: az újabban megismert analgetikumot potens hatású készítménynek tartjuk, amely jó eredménnyel alkalmazható középerős és erős fájdalmakban.

Ellenjavallatok: adása ellenjavallt alkoholos intoxikáció esetén, hipnotikum vagy más analgetikum okozta intoxikációs állapotban és a KIR-re ható készítmények társaságában (pl. MAO-inhibitorokkal).

Kiszerelése: kapszula (50 mg), cseppek (20 csepp = 0,5 ml = 50 mg), kúp (100 mg) és injekciós formában (1 ml = 50 mg).

Adagolása: miként minden más analgetikumnál, kivált opioidoknál, lehetetlen megadni standard adagolási számokat, hiszen az igény a fájdalom jellegétől, intenzitásától és a beteg egyéni érzékenységétől, általános állapotától is függ. Ezért az általános gyakorlat példáit közöljük.

Akut fájdalomban, posztoperatív kezelésben: 100 mg parenteralisan felnőttnek, és ez az adag infúziós formában folytatható 4-6 óránkénti ismétléssel, ha szükséges. Idült fájdalmakban zömmel az orális bevitel a legmegfelelőbb. 50 mg-ot adunk, szükség szerint ismételve ugyanezt az adagot. Maximális napi adag: 400 mg.

Mellékhatások: izzadás, szédülés, hányinger és hányás, szájszárazság, levertség. Gyorsabb intravénás beadást követően tachycardia alakulhat ki. Terápiás adagban nem alakul ki légzésdepresszió, ez jelenti a szer komoly előnyét! Nincs szervi toxikus hatása.

Túladagolás bekövetkezhet:
1. a napi adag túllépése révén,
2. miután a hatóanyag, a tramadolium HCl metabolitjai a májban keletkeznek (az O-demetil-tramadol - M1 - farmakológiailag aktív!) és a vesén át ürülnek ki a szervezetből, máj- és veseműködési zavarok esetében az analgetikum a szervezetben felhalmozódhat. Ezt megakadályozhatjuk, ha a tramadol adagjait csökkentjük, és az ismétlések közötti időintervallumot meghosszabbítjuk.

A túladagolás tünetei: nyugtalanság, ataxia, a spontán aktivitás csökkenése, nyáladzás, mydriasis, tremor és görcsök, enyhe cianózis és dyspnoe. Ilyen esetekben antidotum adása javasolt más kezeléssel (pl. lélegeztetés, oxigénterápia stb.) kiegészítve.

A tramadol HCl igen kis része, 0.1 %-a átmegy az anyatejbe, ezért terhesség alatt és szoptatáskor adása meggondolandó!

Dr. Lencz László, egyetemi tanár