Rossz csont – rossz gyomor?

USA: csökkentett kockázatú fájdalomcsillapítót engedélyeztek.

Az AstraZenaca és a POZEN Inc bejelentették: az amerikai Élelmiszer és Gyógyszerhatóság (FDA) engedélyezte elnyújtott hatású (késleltetett kibocsátású) VIMOVO tablettájukat. A készítmény hatóanyaga a naproxen és az magnézium-esomeprazole; alkalmazható tünetek enyhítésére osteoarthritisben (ízületi gyulladásban), reumatikus ízületi gyulladásban, csigolyák, illetve a csigolyák és a keresztcsont összecsontosodása esetén (Bechterew-kórban), valamint a gyomorfekély kockázatának csökkentésére olyan betegeknél, akiknél nem-szteroid gyulladáscsökkentő (NSAID, non-steroidal anti-inflammatory drug) szedése esetén fennáll a veszélye ilyen állapot kialakulásának.

Az AstraZeneca és a POZEN által közösen kifejlesztett VIMOVO rögzített dózisú kombináció, amelynek alkotórészei a késleltetetten felszabaduló, enterikus bevonattal rendelkező (vékonybélben oldódó) naproxen, illetve egy protonpumpa-inhibitor (PPI), az azonnal felszívódó esomeprazole. Az FDA a jóváhagyást a klinikai fejlesztési program adatai, első sorban a PN400-301 és PN400-302 jelű vizsgálatok alapján adta meg, melyek szerint a VIMOVOval kezelt pácienseknél endoszkóposan jóval ritkábban diagnosztizáltak gyomorfekélyt, mint akik csak a filmbevonatú naproxent kapták.

Osteoarthritisben, azaz az ízületi gyulladás leggyakoribb formájában (a World Pharma News szerint) az Egyesült Államok huszonhétmillió polgára szenved. Sokan kezelik közülük tüneteiket NSAID-kkel, ötven százalékuk azonban ezzel gyomor-bélrendszeri fekélyek kialakulásának kockázatát vállalja.

Howard Hutchinson, az AstraZeneca orvosi vezetője szerint a VIMOVO egyetlen tablettában „hatásos fájdalomcsillapító és protonpumpa-inhibitor" e veszélyeztetett csoport tagjai számára. […]

A PN400-301 és 302 tesztek során első sorban a gyomorfekély hat hónap alatt regisztrálható kumulatív gyakoriságát vizsgálták. A páciensek mindkét esetben VIMOVÓt vagy napi két, 500 milligrammos, filmbevonatú naproxen-tablettát kaptak – fél éven keresztül. Állapotukat a kezdetkor, majd egy, három és hat hónap múltán, endoszkópos vizsgálattal mérték fel. A PN400-31-es vizsgálat szerint a VIMOVO-ág páciensei közt 4,1% volt a gyomorfekély előfordulásának gyakorisága, ehhez képest az enterikus burkolatú naproxent szedőknél 23,1 % (p<0.001). A 302-es tesztben ezek az értékek – rendre – 7,1%, 24,3 %, illetve p<0.001 voltak.

A klinikai vizsgálatok során a leggyakoribb mellékhatásokat – felmaródásos gyomornyálkahártya-gyulladást (erozív gasztritiszt), diszpepsziát, közönséges gasztritiszt, hasmenést, gyomorfekélyt, felső hasi fájdalmat és hányingert – a VIMOVO-csoport betegeinek több mint öt százalékánál regisztrálták.

A VIMOVO-ról
A készítmény késleltetett kibocsátású, enterikus burkolatú naproxen – egy nem-szteroid gyulladás-elleni szer, NSAID – és egy azonnali kibocsátású protonpumpa-inhibitor (PPI), az esomeprazole kombinációja. Engedélyezett indikációi: osteoarthritis, reumatikus ízületi gyulladás, csigolyák, illetve a csigolyák és a keresztcsont összecsontosodása, továbbá fekély-kockázat csökkentése olyan betegek kezelésében, akik NSAID-készítmények szedése esetén ki vannak téve efféle veszélynek. Nem ajánlják alkalmazását 18 évesnél fiatalabb páciensek terápiájában.

A VIMOVO-t szakaszos kibocsátású tablettaként fejlesztették ki: egy azonnali kibocsátású magnézium-esomeprazole héj és egy enterikus burkolatú naproxen-mag alkotja. Ennek eredményeképpen az esomeprazole a gyomorban, a naproxen pedig ez után, a vékonybélben szabadul (és szívódik) fel. A burkolat megakadályozza, hogy a naproxen 5,5-es pH érték alatt felszívódjék, s ezzel védelmet nyújt a vegyület esetleges helyi, gyomorbeli toxicitása ellen.

Az AstraZeneca 2009. október 15-én nyújtotta be a forgalmazási-engedély kérelmet az Európai Gyógyszerügynökséghez (European Medicines Agency, EMEA).

Miután az FDA bejelentette, hogy jóváhagyja a VIMOVO újgyógyszer-engedélyezési kérelmét, a POZEN megkaphatja az AstraZenecától a 20 millió USD-os sikerdíjat, amely előbbit a közös vállalkozás e fordulópontján megilleti.