Tablettás inzulin Indiából - ilyen még nem volt

Az indiai Biocon biotechnológiai vállalat bejelentette: orális inzulinja biztonságos (IN-105), a 2-es típusú diabétesz-páciensek jól tolerálják, és adagtól függően étkezés után két órán át képes csökkenteni a vércukorszintet.

A Bicon az IN-105-ös növekvő adagjaival végzett tesztek eredményeit Rómában, az európai diabéteszkutató társaság (EAS, European Association for the Study of Diabetes) tanácskozásán hozta nyilvánosságra. A 2-es típusú diabéteszes betegeknek vegyes, 600 kcal energiatartalmú reggeli után – különböző alkalmakkal, rendre – placebót, illetve 10, 15, 20, 30 illetve 50 milligrammnyi IN-105-öst adtak.

A hatóanyag felszívódása a beadott dózissal arányosan ment végbe. A 350 milli-egység/literes átlagos szérum-maximum a legnagyobb, 30 mg-os adag bevétele után 30 perc alatt alakult ki. A bekövetkező vércukorszint-csökkenések lineáris megfelelést mutattak az adagok nagyságával. A vércukorszinteknek a bevétel után két órával regisztrált emelkedése a kiinduló adathoz képest a 10, a 15, a 20 és a 30 mg-os adagok esetében (rendre) 15,3, 24,1, 31,3, és 49,5 mg/dl-lel alacsonyabb volt, mint a placebó-dózisoknál. Szimptomatikus hipoglikémiás eseményekre egyik adag alkalmazásánál sem került sor.

Valamennyi tesztelt adag hatására szignifikáns módon csökkentek a C-peptid értékek is, ami valószínűsíthetően az IN-105-öst kapott páciensek béta-sejtjeinek nyugalmi állapotára utalt. (A cég ezt a mumbayi tőzsdével közölte.)

A Biocon egy hosszabb, hat hónapos vizsgálatot is tervez, melyek során 2-es típusú diabétesz-betegeken vizsgálnák az IN-105-ös állandó alkalmazását, illetve hatását az étkezés utáni vércukorszintre és a glikohemoglobinra. A kísérletek kidolgozói arra számítanak, hogy egyértelműen bebizonyosodik: az IN-105 a korai inzulin-beavatkozás eszköze lehet korán jelentkező cukorbetegség esetén.

Az indiai orvosok derűlátóak ugyan a vegyület jövőjét illetően, de többen azt is hangsúlyozták, hogy a nagy populációkon végzett vizsgálatok és a forgalmazás utáni bővített vizsgálatok adatai ugyancsak fontosak, és hogy az inzulin szervezetbe-juttatásának minden új módszere a legnagyobb körültekintés mellett alkalmazandó.

Az IN-105 új inzulin-analogon gyártásánál sajátos polimer-technológiát alkalmaznak, melyet a Biocon az amerikai Nobex Corptól vásárolt. Az eljárás az alap-hatóanyag olyan módosítását teszi lehetővé, amely lehetőséget nyújt per os alkalmazására. A Nobex a know-how-val kapcsolatos összes intellektuális tulajdont 2005-ben adta el az indiaiaknak.

A Biocon szerint első ízben történt, hogy egy orális inzulin jó dózis-linearitást mutatott. Utóbbi lényegében azt jelenti, hogy a szerre adott reakció arányos a bevett mennyiséggel, ami fontos információ egy-egy vegyület hatásának kiszámíthatóságát illetően. A vállalat a forgalomba hozatalt jelenleg 2010-re időzíti.

A tabletta-kiszerelés lehetővé teszi, hogy az IN-105-öst azon a fiziológiai úton juttassák az emberi testbe, ahogyan a hasnyálmirigy bocsátja a inzulint a vérkeringésbe. Ez különbözik a szer minden eddigi bejuttatási módjától, az inzulin-inhalációt is ideértve, amely perifériáról biztosítja az inputot.