Gyógyszerek felszívódása: technológiák a szabályozásért

A lassan felszívódó szereket alkalmazó terápiák újabb és újabb lehetőségekkel szolgálnak a betegek kezelésének javítására – ugyanakkor a gyógyszeripari cégek bevétel-növekedésének is potenciális eszközei.

2007 folyamán egy sor innovatív terápia jelent meg a piacon: nem utolsó sorban a Janssen-Cilag (Johnson & Johnson) új tű nélküli transzdermális fentanylja, az Ionsys, amely az idei év elején jelent meg az Egyesült Királyság, Németotszág és az Ír Köztársaság piacán. Az Ionsis elektromos áram segítségével juttatja a véráramba a fentanyl adagjait: a készülék akkor aktiválódik, ha a páciens megnyom rajta egy gombot – saját kezébe véve ekképpen önnön fájdalmának csillapítását. Az Ionsys használata, mivel kisebb (a Scrip kifejezésével: „kevésbé ormótlan") a fájdalomcsillapításra használt más pumpáknál, az egészségügyi szolgáltatók számára is kényelmesebb.

Egy másik transzderm adagoló készülék, a TransPharma Medical ViaDermje ugyancsak jó eredményeket produkált a koraI tesztek során. A csontritkulás ellen kifejlesztett berendezés egy zsebben hordható elektronikus vezérlő-, illetve egy bőrre tapasztható adagoló egységből áll: utóbbi humán mellékpajzsmirigy-hormont juttat a beteg bőrébe. Modulált frekvenciájú rádióhullámokat gerjeszt, amelyek mikrocsatornákat nyitnak a bőr felszínén: ezeken át olyan anyagok juttathatók a szervezetbe, amilyenek a jelenleg használatos többi technológiával nem.

A módosított kibocsátású készülékeken kívül a legkülönbözőbb betegségekben szenvedő páciensek a lassú felszívódású terápiák folyamatos fejlődésének egy sor más előnyét is élvezik. Ezek az innovációk lehetővé teszik az adagolás-sűrűség csökkentését, azaz terheket vesznek le a betegek válláról. Az Egyesült Államok Élelmiszer és Gyógyszerhatósága nemrégiben hagyta jóvá a Critical Therapeutics termékének, a zileutonnak lassú felszívódású tabletta-változatát, a Zyflo CR-t, amelyből a krónikus asztmások nap négy helyett immár csak kettőt kell bevenniük.

A lassú felszívódás enyhíti a gyógyszerek nemkívánatos mellékhatásait is, hiszen általa a szervezetben csökken a csúcskoncentrációk szintje. Az Addrenex Pharmaceuticals nemrégiben kérte meg a forgalmazási engedélyt egy vérnyomáscsökkentő, a clonidine hydrochloride (márkanév: CloniBID) 12 órás hatású változatára. A cég ezt azért hozta létre, hogy csökkentse a clonidine mellékhatásait, például azt, hogy felszívódásakor a szer erős nyugtatóként is hat, a beteg vérnyomása pedig a hatás elmúltával ismét megemelkedik.

A lassú felszívódású terápiák gyártói legnagyobb erőfeszítéseiket a központi idegrendszer (KIR) zavaraira ható szerek továbbfejlesztése terén teszik, hogy kényelmesebbé tegyék felhasználásukat, illetve, hogy a tünetek enyhítésével egy időben csökkentsék a függőség kialakulásának valószínűségét.

A Janssen-Cilag például saját lassú felszívódást biztosító OROS-technológiát hozott létre atipikus antipszichotikus paliperidone napi egyszeri bejuttatására, amely a Risperdal (risperidone) metabolikuma. A Risperdal 2007 decemberében veszítette el szabadalmi védettségét. A Janssen-Cilag terméke az Ivega nevet kapta, és az USÁ-ban valamint az EU-ban egyaránt engedélyezték skizofrénia indikációban.

AZ FDA 2007-ben engedélyezett egy másik skizofrénia-gyógyszert, a Seroquel XR-t is. Az AstraZeneca azóta megkérte rá az az úniós és az amerikai forgalmazási engedélyt bipoláris betegség és generalizált szorongás (GSz) ellen is. Ez az első eset, hogy engedélyt kértek egy atipikus antipszichotikus gyógyszer GSz elleni alkalmazására, ami ugyancsak mutatja, hogy a lassú felszívódású gyógyszerek felülmúlhatják azokat a standard eredetieket, amelyekből kifejlesztették őket.

Fontos körülmény, hogy a betegeknek nemcsak az elnyújtott hatásból származhatnak előnyeik, hanem az olyan szerek használatából is, amelyek éppenséggel rövidítik a KIR gyógyszereinek felszívódását. Megesik, hogy ugyanannál a gyógyszernél mind a két lehetőséget igyekeznek kihasználni. A Johnson & Johnson és a Grünenthal például fejleszti a kísérleti orális fájdalomcsillapító tapentadol lassú felszívódású változatát krónikus fájdalmak ellen (csontritkulásban, környéki diabetikus neuropathiában, rákban – illetve hátfájás enyhítésére). Megkérték azonban az engedélyt a tapentadol azonnal felszívódó változatára is: ez esetben a beteg számára a gyors hatás jelenti az előnyt.

A KIRre ható szerek lassú felszívódást biztosító technológiák felhasználhatók az illető anyagokkal való visszaélések megakadályozására is. A svéd Orexo például biokerámiákat alkalmazó kiszereléseket fejleszt, remélve, hogy ezeket jóval kevésbé lehet majd kábítószerként alkalmazni.