A koleszterin kezelésének új lehetőségei

A koleszterin a vérben található zsirok egyik formája, mely több összetevőből, ún. koleszterin frakcióból /LDL, VLDL,IDL,HDL/ áll. Közülük az LDL-koleszterin frakciót kóros koleszterinnek, a HDL-koleszterint pedig védő koleszterinnek szoktuk nevezni, biológiai, illetve élettani szerepük szerint. Az LDL és HDL koleszterin aránya fontos mutató, az érelmeszesedés iránytűje.

A kutatások - és ebben a klinikai epidemiologiai vizsgálatoknak nagy szerepük volt – kimutatták, hogy az érelmeszesedés és az LDL- koleszterin vérszintje között szoros az összefüggés. Ha e kóros koleszterin vérszintje magas, akkor megnő az érbetegségek rizikója /több infarktus, több stroke, stb. fordul elő/, míg alacsony LDL vérszint esetén e betegségek száma lecsökken. Ezen az úton haladva már eddig is komoly sikereket ért el az orvostudomány az LDL-koleszetrint csökkentő gyógyszerek segitségével, melyek leghatékonyabb csoportját gyüjtőnéven „statin" -oknak nevezzük. E gyógyszerek a májban gátolják a koleszterin előállitását és ezáltal csökkentik a vér koleszterin szintjét. Segitségükkel 30-50 százalékkal sikerül az LDL szintet csökkenteni, sőt a leghatékonyabb változattal, mely Magyarországon is elérhető /rosuvastatin/ már 60-70 százalékos redukció is elérhető.

Az LDL-koleszetrin csökkentés másik útja a bélben a koleszterin felszivódás gátlása. A táplálék /és az epe/ koleszterin tartalmának mintegy fele nem szivódik fel, ha felszivódást gátló gyógyszert /ezetimibe/ alkalmazunk. Az ezetimibe hatására körülbelül 20 százalékkal csökken a vérben az LDL-koleszterin koncentrációja. E 20 százalék jelentősége azonban az, hogy bármely statin hatásához hozzáadódik, ha a két gyógyszert együtt alkalmazzuk. Könnyü kiszámitani, hogy az ilyen kezeléssel 80-90 százalékkal csökkenthető az LDL vérszintje.

A másik koleszterin frakció, a HDL-koleszterin véd az érelmeszesedés ellen. Magas HDL-koleszetrin vérszint csökkenti az érbetegségek előfordulását. Kevés szó esett mostanáig a HDL szint emeléséről, mert e téren terápiás lehetőségeink igen szerények voltak. Egy fejlesztés alatt álló gyógyszercsoporttal azonban /CETP gátlók/ új lehetőségek születtek. E gyógyszercsoport első képviselője /torcetrapib/ például 46 százalékkal emelte – az első klinikai vizsgálatok során – a HDL vérszinetet, ha a betegek monoterápiában részesültek, és 61 százalékkal emelte, ha statinnal együtt alkalmazták. A további vizsgálatokban a betegek nagyobb dózisú torcetrapib kezelést kaptak, és igy már monoterápia esetén is 106 százalékkal emelkedett a HDL vérszintje. E gyógyszer még nincs forgalomban. Orvosi megitélések szerint a szív- és érrendszeri betegségek csökkentésében a HDL szint emelése akár nagyobb szerepet is játszhat, mint az LDL szint csökkentése. A kombinációs kezelés /LDL csökkentés + HDL emelés együtt/ pedig új távlatokat nyithat a halálozási statisztikákban még mindig vezető szerepet játszó érbetegségek kezelésében.
(Forrás:N Engl.J. Med. 2004.350. 1505-1515)