1922-ben egy 14 éves kanadai fiú volt az első, akinek életét az inzulin menttette meg.
Végül 1922-ben Frederick Grant Banting kanadai fiziológus és Charles Herbert Best orvostanhallgató a torontói egyetemen klinikailag is hasznosítható inzulint állított elő. Ők jöttek rá, hogy borjú hasnyálmirigyből viszonylag könnyen nagy tisztaságú szer állítható elő. A felfedezés után mindössze egy esztendővel az első humán kísérletet egy súlyos állapotban lévő, 14 esztendős, egyes típusú cukorbetegségben szenvedő fiatalemberen végezték, akinél az inzulin nem csupán az életveszélyt szüntette meg, hanem hosszabb távon is eredményesen működött. Szintén hozzájuk fűződik az inzulin máig használt egy egységnyi mennyiségének meglehetősen furcsa definíciója, mely szerint „egyharmad része annak a mennyiségnek, amely egy 24 órát éheztetett, 2 kg súlyú nyúl vércukorszintjét a normális 116 mg%-ról öt óra elteltével a hipoglikémiás görcs küszöbértékére, 45 mg%-ra csökkenti".
A felfedezés híre bejárta a világot, hirtelen óriási igény támadt az új „csodaszer" iránt. A kutatók azonban azzal a problémával szembesültek, hogy nem tudnak jelentősebb mennyiségű inzulint előállítani. Ekkor ajánlotta fel segítségét az amerikai Eli Lilly vállalat, amely jelentős kapacitást mozgósított, hogy minél több cukorbeteg juthasson hozzá az életet jelentő inzulinhoz. A gyártás bonyolultságát jól jelzi, hogy mindössze 10 gramm inzulin előállításához egy mázsa hasnyálmirigyre volt szükség! A Lilly a világ első inzulingyártójaként úgy tudta biztosítani a hatalmas mennyiséget, hogy szerződést kötött az Egyesült Államok szinte valamennyi vágóhídjával a marha hasnyálmirigy megvásárlására. Hamarosan már óránként egy tonna érkezett a Lilly raktáraiba.
Az igények folyamatosan nőttek, a 70-es évektől a világméreteket öltő elhízás, mozgásszegény életmód miatt egyre több lett a kettes típusú cukorbeteg, 1985-ben már 30 milliót tartottak számon világszerte. Ekkora mennyiséget azonban már szinte képtelenség volt „természetes úton", állati hasnyálmirigyből kivonva előállítani, ezért megkezdődtek a kutatások az új, szintetikusan előállított úgynevezett humán inzulin előállítására.
Szintén a Lilly volt az első, amely ezen a területen biztonságos, hatékony készítményt tudott a betegek szolgálatába állítani. 1982-ben helyezték forgalomba az első rekombináns DNS technológiával előállított inzulint. A készítmény nem csupán a diabétesz területén szerzett elsőséget, hanem abban is, hogy itt alkalmazták először „tömegtermelésben" a géntechnológiát, egy jól ismert baktérium, az Escherichia coli segítségével.
Miután nem jelentett többé problémát a megfelelő mennyiségű inzulin előállítása, a kutatások új irányt vettek. A cél az volt, hogy a betegek életét minél jobban megkönnyítő, ultragyors vagy éppen elhúzódó hatású inzulinokat állítsanak elő.
Így jöttek létre az eredeti inzulinmolekula kismértékű módosításával (1-2 aminósav kicserélése vagy áthelyezése) az ún. „inzulin analógok", melyek közül az első szintén a Lilly nevéhez fűződik és 1997-ben került forgalomba. Nem csupán az inzulin lett korszerűbb, a betegek igényeihez igazodó, hanem a módszer is, amely segítségével a szervezetbe adagolható.
Míg korábban kizárólag meglehetősen fájdalmas injekciót kaptak naponta többször a betegek, a 90-es évek közepére megjelentek azok a tollak, amelyek segítségével könnyen a szervezetbe juttatható a megfelelő mennyiség. Ma Magyarországon az inzulint használó betegek túlnyomó többsége (több mint 80 százaléka) már patronos inzulint használ. Ennek lényege, hogy a patront ún. inzulinadagoló tollba helyezik, és hajszálvékony tűvel, gyakorlatilag fájdalommentesen beadható a bőr alá. A tollban csak kb. 5 naponta kell patront cserélni, addig akár naponta többször adagolható – felszívás nélkül – a kívánt mennyiség.
A kutatások természetesen folytatódnak. Sok nagyszerű készítmény vált és válik elérhetővé a közeljövőben a betegek számára, elsősorban olyanok, mint a pulmonális inzulin, amely a betegek egy részében kiválthatja az injekciózást. A súlyos cukorbetegségben szenvedőknek az egyetlen hatékony megoldás azonban egy ideig várhatóan továbbra is az inzulin marad.