Új hatóanyagokkal a koronavírus ellen Debrecenből

Az RNS-vírusok (például az influenza, Ebola, Nyugat-nílusi láz, SARS koronavírus) elleni új hatóanyagok előállítása érdekében a a Virológiai Nemzeti Laboratórium égisze alatt - a Debreceni Egyetem Gyógyszerésztudományi Kar Gyógyszerészi Kémia Tanszéken működő kutatócsoportban - több mint 10 éve foglalkoznak a szakemberek glikopeptid-szerkezetű, természetes antibiotikumok kémiai módosításával.

- Az általunk kifejlesztett átalakításokkal az alapvetően antibakteriális hatású vegyületek (például a teikoplanin, vankomicin) különböző vírusok ellen is hatásossá tehetők. Ez egy fontos nemzetközi kutatási irány, ami a COVID19-járvány miatt most előtérbe került, Magyarországon egyedül mi dolgozunk ezen a szintetikus területen – ismertette Borbás Anikó tanszékvezető egyetemi tanár.

A professzor felidézte, hogy 2019-ben együttműködésbe kezdtek a Pécsi Tudományegyetem Virológiai Kutatócsoportjával, annak érdekében, hogy közösen fejlesszenek ki hatóanyagokat olyan különösen veszélyes kórokozók ellen, mint például az Ebola, a Marburgvírus és a krími-kongói vérzéses láz vírusa. 2020 tavaszától ezen kutatások középpontjába is az új koronavírus ellen hatásos vegyületek létrehozása került. Jelenleg a Virológiai Nemzeti Laboratórium égisze alatt folytatódik a vizsgálat.

– Mostanáig csaknem 40, a debreceni laboratóriumban előállított teikoplanin-, és vankomicinszármazék SARS-CoV-2-ellenes tesztelésére került sor, melyek csaknem 70 százaléka mutatott jó vagy kiváló antivirális aktivitást. A DE-n előállított antibiotikumszármazékok fontos tulajdonsága, hogy az általunk kialakított antivirális hatásuk mellett megmarad vagy fokozódik az eredeti antibakteriális hatásuk is. Ennek a COVID-19 gyógyítása esetén különösen nagy a jelentősége, hiszen a betegeknél nagyon gyakori a bakteriális felülfertőződés. Az általunk tervezett hatóanyagok a koronavírusos betegeknél kettő az egyben gyógyszerként működnének, egyszerre gyógyítanák a virális és a bakteriális fertőzést – magyarázta a tanszékvezető.

Borbás Anikó kifejtette: a glikopeptid antibiotikumokon kívül az antivirális terápia tipikus hatóanyagainak, a nukleozidszármazékoknak a kutatásával is foglalkoznak. Ezen a területen célzottan a SARS-CoV-2 endonukleáz molekulái ellen keresnek hatásos vegyületeket a Természettudományi Kutatóközpont Gyógyszerkémiai Kutatócsoportjával együttműködésben. Ezidáig mintegy 80 új nukleozidanalóg molekulájuk előzetes számítógépes (in silico) vizsgálatát fejezték be, ezzel a módszerrel körülbelül 50 potenciális hatóanyagot találtak a vírus-enzimek ellen.

- A kiválasztott vegyületekkel jelenleg enzimgátlási vizsgálatok folynak. Ugyanakkor már tavaly elkezdődött a Pécsi Virológiai Laboratóriumban a korábban előállított nukleozidszármazékok SARS-CoV-2-elleni sejtszintű tesztelése is, aminek eredményeként sikerült néhány hatásos nukleozidanalógot azonosítani – tette hozzá a szakember.

A vírusellenes hatóanyagok kémiai szintézisén a DE Gyógyszerészi Kémia Tanszékén 5 kutató és 2 PhD-hallgató dolgozik és több gyógyszerészhallgató is bekapcsolódott a kutatásokba. Az előállított vegyületek szerkezetének vizsgálatában együttműködnek a Debreceni Egyetem Alkalmazott Kémia Tanszékével és a Szerkezeti Biológiai és Molekuláris Felismerési Műhely kutatóival is. Eddigi eredményeiket tudományos közleményekben is igyekeznek összefoglalni, melyekből jelenleg 3 is készül.

A Debreceni Egyetem Gyógyszerésztudományi Kar Gyógyszerészi Kémia Tanszékének vezetője abban bízik, hogy kutatásaikkal jelentős mértékben hozzájárulnak a koronavírus járvány mihamarabbi legyőzéséhez.