A grapefruit - vagy ahogyan kiváló nyelvészünk, Bárczi Géza magyarította a magyarul idegenül ropogó és még gyakrabban, rosszul kiejtett angol gyümölcsnevet: "citrancs" - a gyógyszerkutatás egyik nagy témája.
Régóta ismert és ezért egyes gyógyszerek alkalmazási előiratában szerepel is, hogy citrancslével nem tanácsos ezeket a készítményeket bevenni, mert túladagolás tünetei jelentkezhetnek.
"Ha valaki koleszterincsökkentő sztatinkészítményeket szed, egyes változatokból egyetlen tablettát egy pohár citrancslével bevéve annyi gyógyszer kerül a szervezetébe, mintha legalább tíz tablettát kapott volna be, egy pohár vízzel" - mondta David Bailey amerikai gyógyszertanász, aki csaknem két évtizede fölhívta a figyelmet erre a jelenségre.
Ez nagy téma azért lett, mert a Chicagói Egyetem egyik laboratóriumában azzal foglalkoznak, hogy egy rosszindulatú daganat elleni szer meglehetősen gyenge hatását igyekeznek lényegesen erősíteni, Floridában pedig egy kis biotechnológiai cég, a Bioavailability Systems LLC igyekszik egy AIDS-ellenes készítmény vérszintjét - és ezzel hatékonyságát - növelni citrancslé itatásával.
Minden embernek a mája és a bélsejtjei tartalmaz egy CYP3A4 nevű enzimet, de vannak egyének, akiknek a sejtjeiben ebből az enzimből sok van, másokéban pedig kevés. A CYP3A4 bizonyos gyógyszereket gyorsan lebont, mielőtt azok - fölszívódva és eljutva a szervezetnek arra a részére, ahol szükség volna rá - hatni tudnának.
A citrancs leve tartalmaz olyan anyagokat, melyeket a vegyészek furanokumarinoknak hívnak és ezek a vegyületek gátolják a gyógyszert lebontó enzimet. Ilyenkor több gyógyszer jut be a véráramba és fejti ki hatását. Azok, akiknek a CYP3A4 enzímrendszere igen aktív és akik annak épsége esetén a gyógyszer nagy részét lebontották, citrancslé ivása után hirtelen sokkal nagyobb gyógyszeradagot kapnak, mint korábban, ugyanolyan adag bevétele után.
Ezra Cohen és Mark Ratain, a Chicagói Egyetem kutatói a rapamicin nevű új, daganatellenes szer hatását vizsgálják 30 betegen. Ez a készítmény rosszul szívódik fel a bélből, egy pilulából a hatóanyagnak csak 14 százaléka. Citrancslével együtt adva a gyógyszer vérszintje a négyszeresére növekszik.
A chicagói kutatók a Journal of Clinical Oncology című nagy tekintélyű folyóiratban válaszoltak olyan kritikai megjegyzésekre, melyek egy korábbi dolgozatukat vitatták, mely szerint egyes igen drága, daganatellenes szerek adagját citrancslé együttes adásával jelentősen csökkenteni lehetne, ami hatalmas megtakarítást jelentene mind a betegeknek, mind a társadalomnak.
"A szájon át szedhető gyógyszerekkel a daganatellenes kezelés havi költsége 3000-5000 dollár. Ha ezt az árat a felére csökkenthetnénk a citrancslé-kiegészítő kezeléssel, a megtakarítás többszázmillió dollárt jelentene" - mondotta Dr. Cohen.
Más szakértők viszont azért intenek óvatosságra, mert a citrancslé által befolyásolt enzím szintje az emberekben igen különböző és ezért nagy egyéni eltérésekkel kellene számolni. Ráadásul egy további biológiailag aktív anyagot is találtak a citrancs levében: ez azt a bélben lévő szállítórendszert befolyásolja, amely a gyógyszerek továbbításában játszik szerepet.
Az Egyesült Államokban egyik népszerű allergia-ellenes készítmény az Allegra tabletta. "Egyetlen pohár citrancslé és az Allegra hatékonysága a felére zsugorik" - mondta dr. Bailey, a University of Western Ontario farmakológusa, akinek munkacsoportja ezt a kölcsönhatást tavaly fölfedezte. "Mindez csak a jéghegy csúcsa. A gyógyszeripar mindenesetre nagyon érdeklődik".