A túlsúlyosak és elhízottak gyógyszerelésének kérdései

Mára már tényként kezelt, hogy a beteg neme, genetikai profilja, életkora, fennálló betegségei éppen úgy befolyásolják a nála alkalmazott gyógyszerek szervezetbeni sorsát, mint a beteg testtömege. Ideális esetben a mindenkinél − univerzálisan − alkalmazható gyógyszeradagolási séma helyett az egyénre szabott gyógyszerelés, az individuális gyógyszeres kezelés a jövő terápiájának követendő irányvonala. Arra vonatkozóan azonban, hogy az elhízás és az azzal járó szervezetbeni változások miként befolyásolják a gyógyszerek farmakodinámiás és farmakokinetikai sajátosságait, napjainkban is csak mindössze néhány vizsgálati eredmény áll rendelkezésre, írja a Pharma Tribune nyomán a Pharmaonline.

Nem könnyít a helyzeten, hogy az engedélyezett gyógyszerek adagolási útmutatói általában olyan betegcsoporton végzett klinikai vizsgálatokon alapulnak, ahol a túlsúlyosak és az elhízottak aránya alulreprezentált (1). Égető szükség lenne tehát olyan dozírozási irányelvekre, amik a pluszkilókkal rendelkező pácienseknél is biztosítanák azt, hogy az adott gyógyszerkészítménynél se az aluldozírozás, se pedig a toxicitáshoz vezető túladagolás esete ne állhasson fenn.

A plusz kilókkal rendelkezők szervezetének megváltozott izom/zsír aránya számos farmakokinetikai következménnyel jár. Mivel a zsírszövetnek alacsony a metabolikus aktivitása, általánosságban véve elmondható, hogy a gyógyszerek clearance-e (az a plazmamennyiség, amely egy adott eliminációs úton időegység alatt a gyógyszertől „megtisztul”) általában a zsírmentes testtömeggel korrelál. Ez az összefüggés mutatkozik meg például a fájdalomcsillapító fentanil, az anesztetikum propofol esetén éppen úgy, mint a lítiumnál vagy a ranitidinnél. Ha tehát a clearance figyelembe vételével történő gyógyszeradagolás a cél, akkor a zsírmentes testtömeget kellene ismerni és alapul venni.

Egyelőre alig állnak rendelkezésre adekvát információk a túlsúlyosak és elhízottak gyógyszeradagolását illetően. A betegtájékoztatókban és alkalmazási előiratokban csak elvétve találni dozírozási javaslatot a túlsúlyosak és elhízottak esetére vonatkozóan. Érdekes példaként említhető a carvedilol, az apixaban, a ribavirin, a prasugrel vagy a cefazolin, amik felnőttkori adagolásánál az alkalmazási előiratok testtömegtől függő adagolást tüntetnek fel.